鹽酸班布特羅口服溶液說(shuō)明書(shū)

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【藥品名稱(chēng)】通用名稱(chēng):鹽酸班布特羅口服溶液英文名稱(chēng):BambuterolHydrochloride 0ral
Solution
漢語(yǔ)拼音:Yansuan Banbuteluo KoufuRongye【成份 】
本品主要成份為鹽酸班布特羅，化學(xué)名稱(chēng)為:1-[雙-(3'，5'-N，N-二甲氨甲酰氧基)苯基]-2-N-叔丁基氨基乙醇鹽酸鹽。輔料為甜菊糖苷苯甲酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉和桔子香精。其結(jié)構(gòu)式為:

分子式:C₁₈H₂₉N₃O₅·HCI

分子量:403.90
【性 狀】本品為無(wú)色至微黃色液體，味香甜

【適 應(yīng) 癥】支氣管哮喘、慢性哮喘性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

【規(guī)格】10ml:10mg
【用法用量】口服。每晚睡前口服一次，劑量應(yīng)個(gè)體化。12歲以上及成人:推薦起始劑量為10mg(1支)，根據(jù)臨床效果，在用藥1~2周后可增加到20mg(2支)。
6~12歲兒童:推薦劑量為10mg(1支)，不建議超過(guò)10 mg(1支)。
2~5歲兒童:推薦劑量為5 mg(半支)，不建議超過(guò)5 mg(半支)。
腎功能不全的患者(肌酐清除率<50ml/min)，推薦起始劑量為5mg(半支)，根據(jù)臨床效果，在用藥1~2周后可增加到10mg(1支)?！静涣挤磻?yīng)】大多數(shù)不良反應(yīng)屬于擬交感神經(jīng)胺類(lèi)藥物的特征，不良反應(yīng)的強(qiáng)度具有劑量依賴(lài)性。通常在治療 1-2 周后對(duì)這些不良反應(yīng)可產(chǎn)生耐受性。不良反應(yīng)按器官系統(tǒng)和發(fā)生頻率顯示。發(fā)生頻率定義為:十分常見(jiàn)(>1/10)，常見(jiàn)(<1/10 且>1/100)，偶見(jiàn)(<1/100且>1/1.000)，罕見(jiàn)(<1/1.000且>1/10,000)，十分罕見(jiàn)(<1/10,000)和頻率未知(不能從現(xiàn)有的數(shù)據(jù)計(jì)算出)。

【禁忌】
對(duì)本品、特布他林、擬交感胺類(lèi)藥及配方中其它成分過(guò)敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】
1.由于特布他林主要通過(guò)腎臟排泄，患有腎功能不全的患者(腎小球?yàn)V過(guò)率≤50ml/min)使用本品，初始劑量應(yīng)當(dāng)減半。2.對(duì)于肝硬化或其他嚴(yán)重肝功能損傷的患者，考慮到患者肝臟將班布特羅代謝為特布他林的能力可能受損，因此每日用藥劑量必須采用個(gè)體化。從臨床操作的角度考慮，這些患者直接使用活性代謝產(chǎn)物特布他林可能更合適。3.和所有β,受體激動(dòng)劑一樣，用于甲狀腺功能亢進(jìn)的患者時(shí)，需要注意觀察。4.在擬交感神經(jīng)藥(包括本品)的使用過(guò)程中，可能出現(xiàn)心血管效應(yīng)。根據(jù)一些上市后數(shù)據(jù)和發(fā)表的文獻(xiàn)，有證據(jù)顯示罕見(jiàn)發(fā)生與B受體激動(dòng)劑相關(guān)的心肌缺血事件。對(duì)于患有潛在嚴(yán)重心臟疾病(如缺血性心臟病、心律失?；蛑囟刃牧λソ?的患者，在使用本品時(shí)，若出現(xiàn)胸痛或心臟病惡化的其它癥狀時(shí)，應(yīng)尋求醫(yī)療幫助。應(yīng)特別注意評(píng)估諸如呼吸困難和胸痛之類(lèi)的癥狀，因?yàn)檫@些癥狀可能源于呼吸系統(tǒng)或心臟。5.雖然本品的適應(yīng)癥中未包括早產(chǎn)的治療，但是應(yīng)該注意到班布特羅會(huì)代謝成特布他林，而特布他林不得作為保胎藥用于已患有缺血性心臟病或存在缺血性心臟病顯著風(fēng)險(xiǎn)因子的患者中。6.由于β,受體激動(dòng)劑有致高血糖的效應(yīng)，伴有糖尿病的哮喘患者使用本藥時(shí)應(yīng)加強(qiáng)血糖控制。7.由于B,受體激動(dòng)劑有致正性肌力的效應(yīng)，伴有肥厚性心肌病患者不能使用本藥。
8.B,受體激動(dòng)劑有可能致心律失常，因此必須考慮個(gè)體患者的治療。
9.B,受體激動(dòng)劑治療可能導(dǎo)致潛在的嚴(yán)重低鉀血癥。急性重度哮喘發(fā)作的患者需特別注意，因?yàn)槿毖鯐r(shí)可能加重相關(guān)的風(fēng)險(xiǎn)。伴隨的治療也可能會(huì)引起低血鉀效應(yīng)。(見(jiàn)[藥物相互作用])，因此在這種情況下，建議監(jiān)測(cè)血清鉀水平。10.需要B受體激動(dòng)劑維持治療的持續(xù)性哮喘患者，也應(yīng)接受最佳的抗炎治療，如吸入性糖皮質(zhì)激素、白三烯受體拮抗劑。開(kāi)始本品治療后，即使哮喘癥狀減輕，建議患者仍繼續(xù)抗炎治療。如果之前有效的給藥方案不能緩解癥狀，這表明疾病惡化?；颊邞?yīng)該尋求進(jìn)一步治療，并重新評(píng)估治療方案。應(yīng)考慮額外治療要求(包括增加抗炎藥物的劑量)。哮喘急性發(fā)作期間，不得開(kāi)始本品治療或增加劑量。11.易惠閉角型青光眼的患者治療時(shí)應(yīng)慎重。12.本品對(duì)驅(qū)使和使用機(jī)器能力的影響沒(méi)有或可忽略不計(jì)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)致畸作用，但建議在懷孕的前三個(gè)月內(nèi)慎用。
由于口服緩釋β,受體激動(dòng)劑具有抗分娩作用在妊娠后期口服緩釋B,受體激動(dòng)劑治療哮喘和其他肺部疾病須慎用本品。
有報(bào)道發(fā)現(xiàn)母親使用B,受體激動(dòng)劑，其早產(chǎn)兒、新生兒有一過(guò)性的低血糖。尚不知班布特羅或其中間代謝物是否會(huì)分泌入乳汁，特布他林可隨乳汁分泌，但在治療劑量時(shí)不會(huì)對(duì)乳兒產(chǎn)生不良影響。在權(quán)衡哺乳對(duì)嬰兒、治療時(shí)對(duì)母親的獲益后決定是否需停止哺乳，或停止本品治療?！緝和盟帯?歲以下兒童的劑量尚未確定，【老年用藥】同成人

【藥物相互作用】

1.與其它擬交感胺類(lèi)藥合用作用加強(qiáng)，毒性增加。2.不宜與β腎上腺素受體阻滯劑(如普萘洛爾)合用。
3.肌松藥氯琥珀膽堿(琥珀膽堿)由血漿膽堿酯酶滅活，班布特羅能部分抑制血漿膽堿酯酶，從而延長(zhǎng)氯琥珀膽堿(琥珀膽堿)的肌松作用，這種抑制作用是劑量依賴(lài)的，停用班布特羅后能完全翻轉(zhuǎn)該作用。與其他由膽堿酯酶代謝的肌松藥也會(huì)有這種相互作用。4.鉀消減藥物與低鉀血癥:因B受體激動(dòng)劑可導(dǎo)致低鉀，在特別就低鉀血癥可增加心律失常風(fēng)險(xiǎn)進(jìn)行慎重評(píng)價(jià)后，本品與可增加低鉀血癥風(fēng)險(xiǎn)的血清鉀消減藥物(如利尿藥、甲基黃嘌呤和糖皮質(zhì)激素)合并用藥時(shí)，應(yīng)慎重。低鉀血癥易產(chǎn)生地高辛毒性反應(yīng)。
5.B受體阻斷劑(包括眼藥水)，尤其是那些非選擇性的，可能部分或完全抑制B受體激動(dòng)劑。6.由于奎尼丁及時(shí)在治療劑量也可以抑制膽堿酯酶，理論上奎尼丁可以抑制班布特羅降解。7.已報(bào)告6例沙丁胺醇和異丙托溴銨聯(lián)合用于治療哮喘時(shí)(霧化給藥)導(dǎo)致閉角型青光眼的病例。與沙丁胺醇相似，霧化給藥時(shí)，特布他林可能與異丙托溴銨發(fā)生相互作用。易患閉角型青光眼的患者避免此類(lèi)聯(lián)合給藥。8.鹵化麻醉藥在接受B,受體激動(dòng)劑治療期間，應(yīng)避免使用氟烷麻醉藥，因其可增加心律失常風(fēng)險(xiǎn)。其他鹵化麻醉藥與B,受體激動(dòng)劑共同使用時(shí)，應(yīng)慎重。
【藥物過(guò)量】

癥狀本品過(guò)量有可能導(dǎo)致血中特布他林的血藥濃度升高，因此其癥狀和體征與過(guò)量服用特布他林相似，表現(xiàn)為:頭痛、焦慮、震顫、強(qiáng)直性肌肉痙攣、心悸、心動(dòng)過(guò)速和心律失常。特布他林過(guò)量時(shí)，有時(shí)會(huì)發(fā)生血壓下降的現(xiàn)象。實(shí)驗(yàn)室報(bào)告:有時(shí)會(huì)發(fā)生高血糖及乳酸中毒。

高劑量的β,受體激動(dòng)劑可能會(huì)導(dǎo)致體內(nèi)鉀重新分布而引起低血鉀。過(guò)量的班布特羅也能引起血漿膽堿酯酶的抑制，可能持續(xù)數(shù)天。
藥物過(guò)量的治療
通常不需要治療。嚴(yán)重的藥物過(guò)量，可根據(jù)不同病例情況考慮以下措施:洗胃和活性炭。測(cè)定酸堿平衡、血糖及電解質(zhì)。監(jiān)測(cè)心率、心律及血壓。對(duì)影響血流動(dòng)力學(xué)的嚴(yán)重心律失常的最恰當(dāng)解毒劑是對(duì)心臟有選擇性的B受體阻滯劑，但有支氣管痙攣病史的患者必須慎用B受體阻滯劑。如果因B,受體介導(dǎo)的外周血管阻力下降而導(dǎo)致血壓下降，必須給予血容量擴(kuò)增劑。
藥理毒理】
藥理作用
本品為腎上腺素B,受體激動(dòng)劑-特布他林的前體藥物，口服吸收后在酶的作用下，代謝為特布他林。特布他林主要激活B,受體，從而導(dǎo)致支氣管平滑肌松弛。另外，本品還具有抑制肥大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)的作用。
毒性研究
重復(fù)給藥毒性:Wistar大鼠和Beagle犬分別連續(xù)經(jīng)口給予鹽酸班布特羅劑量達(dá)108mg/kg/d和34.42mg/kg/d，連續(xù)90天，動(dòng)物行為、飲食、血液學(xué)、血液生化、大體解剖、主要臟器病理組織學(xué)檢查等均未見(jiàn)毒性反應(yīng)。遺傳毒性:Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和NIH小鼠骨髓微核試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。生殖毒性:鹽酸班布特羅劑量為180mg/kg/d,連續(xù)經(jīng)口給予10天，未見(jiàn)Wistar孕大鼠出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)，也未見(jiàn)胎仔有明顯的外觀及內(nèi)臟、骨骼畸形。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服鹽酸班布特羅后，大約有口服劑量的20%被吸收。同時(shí)攝入食物不影響其吸收。吸收后被緩慢代謝成有活性的特布他林。鹽酸班布特羅和中間代謝物對(duì)肺組織顯示有親和力，在肺組織內(nèi)也進(jìn)行鹽酸班布特羅→特布他林的代謝。因此在肺中活性藥物可以達(dá)到較高濃度?？诠杀舅幒?，約7小時(shí)可以達(dá)到活性代謝物-特布他林的最大血藥濃度，半衰期為17小時(shí)左右。在成人，吸收量的10%轉(zhuǎn)變成特布他林。兒童特布他林的清除率低于成人，但同時(shí)班布特羅轉(zhuǎn)化成特布他林的量也較低。鹽酸班布特羅及其代謝產(chǎn)物，主要由腎臟排出。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】鈉鈣玻璃管制口股液體瓶、口服制劑用硅橡膠膠塞、口服液瓶易刺鋁蓋，2支/盒，4支/盒，6支/盒。
【有效期】24個(gè)月【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH01012019
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20193122
【上市許可持有人】岳陽(yáng)新華達(dá)制藥有限公司【地址】岳陽(yáng)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)烏江橋
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